缬沙坦胶囊不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。那么,缬沙坦胶囊是西药吗?
缬沙坦胶囊为硬胶囊,主要成份是缬沙坦内容物为白色粉末。该药物的化学式是(S)-N-戊酰基-N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联二苯]-4-基]甲基}-缬氨。同时该药又是血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
缬沙坦口服后被迅速吸收,给药后2-4小时血药浓度达峰值,与缬沙坦胶囊的绝对生物利用率平均为25%(10%-35%)进餐时服药可使缬沙坦的药-时曲线下面积(AUC)减少40%,血药浓度峰值Cmax减少50%.在临床用药剂量范围内,缬沙坦的AUC和Cmax随给药剂量增加呈线性增加,在重复给药后,血浆缬沙坦无明显蓄积。
缬沙坦静脉注射后的稳态分布容积为17升,说明该药没有广泛分布进入组织。缬沙坦与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率很高(95%)。
缬沙坦主要经粪便(给药剂量的70%)和尿液(给药剂量的30%)排泄,大部分为原形药物,20%为代谢产物,主要代谢产物为valery14-hydroxyvalsarian,占给药量的9%。缬沙坦的血浆清除速度约为2升/小时,肾消除率为0.62L/小时,缬沙坦以多指数衰变动力学代谢,t1/2α<1小时,t1/2β约9小时。
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(实习编辑:雷爱苹)
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