卡维地洛胶囊的主要成分为卡维地洛,其化学名为(±)-1-(9氢-咔唑-4-氧基)-3-[[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇。那么,卡维地洛胶囊的药理毒理是怎样呢?
卡维地洛胶囊用于治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。
卡维地洛胶囊的药理毒理:卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。该品阻滞突触后膜α1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。
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(实习编缉:叶铠)
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