吡嗪酰胺片(华南)主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物。那么,吡嗪酰胺片(华南)的药理毒理包括哪些内容?
吡嗪酰胺片(华南)对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5~5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。吡嗪酰胺片(华南)在体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。
吡嗪酰胺片(华南)在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。
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(实习编辑:黄小媛)
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