地氯雷他定干混悬剂的主要成分为地氯雷他定。本品为类白色至浅粉色粉末状颗粒或粉末,味甜。那么,地氯雷他定干混悬剂的药理毒理是什么呢?
【药理毒理】
地氯雷他定干混悬剂为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地阻断外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)。小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。
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(实习编辑:林炳扬)
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