利福喷丁胶囊对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025mg/L;对革兰阴性菌的作用差。那么,利福喷丁胶囊的药代动力学研究结果如何?
利福喷丁胶囊在胃肠道的吸收缓慢且不完全,健康成人单次口服4mg/kg,血药峰浓度(Cmax)平均5.13mg/L,血药消除半衰期(1/2)为14.1小时;单次口服8mg/kg,则血药峰浓度(Cmax)平均8.5mg/L,血药消除半衰期(1/2)为19.9小时。
利福喷丁胶囊蛋白结合率98%,口服利福喷丁胶囊5~15小时后血浓度可达高峰。利福喷丁胶囊在体内分布广,尤其肝组织中分布最多,其次为肾,其他组织中亦有较高浓度,但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化,成为25-去乙酰利福平;后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢,其蛋白结合率显著降低,它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。
利福喷丁胶囊存在肝、肠循环,故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。利福喷丁胶囊及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出,仅部分由尿中排出。
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(实习编辑:黄小媛)
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