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地氯雷他定干混悬剂的药代动力学研究结果是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/17 23:42:47
    导读:地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。

地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地阻断外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。那么,地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)的药代动力学研究结果是怎样的?

地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。

地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。

尚未确立地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)代谢对酶的依赖性,因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)的代谢中并不重要。

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(实习编辑:黄小媛)

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