利福平胶囊的药代动力学怎么样呢？

利福平胶囊的生产企业是广东华南药业集团有限公司，主要成份为利福平，性状为胶囊剂，内含鲜红色或暗红色的结晶品性粉末。酒精中毒、肝功能损害者慎用。那么，本品的药代动力学怎么样呢？

本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗；与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗等。

药代动力学：

利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。蛋白结合率为80％～91％。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期(t1/2?)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60％～65％的给药量经粪便排出，6％～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

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（实习编辑：彭镜宇）