盐酸雷洛昔芬片口服后迅速吸收,口服剂量的大约60%被吸收。进入循环前被大量葡糖醛化。那么,盐酸雷洛昔芬片的药理毒理是什么?下面让小编为你介绍吧。
盐酸雷洛昔芬片的药理毒理是:
雷洛昔芬是一种选择性的雌激素受体调节剂,与雌激素受体结合后激活某些雌激素通路而阻断其它通路。雷洛昔芬减少骨的重吸收并可使骨转换生化指标降至绝经前范围。雷洛昔芬还可影响脂代谢,降低整个和LDL胆固醇水平,但不增加甘油三脂水平,对整个HDL水平也没有影响。毒理研究遗传毒性:在代谢活化和非代谢活化条件下,雷洛昔芬细菌突变Ames试验阴性;大鼠肝细胞非程序DNA合成试验,小鼠淋巴细胞哺乳动物细胞突变试验,中国仓鼠卵母细胞染色体畸变试验,中国仓鼠体内姊妹染色体交换试验和小鼠体内微核试验均未发现雷洛昔芬有遗传毒性。
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(实习编辑:卢锦锐)
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