盐酸雷洛昔芬片同时摄入碳酸钙或含铝和氢氧化镁的抗酸剂对全身使用雷洛昔芬不影响。那么,盐酸雷洛昔芬片的药代动力学如何?下面让小编为你介绍吧。
盐酸雷洛昔芬片的药代动力学是:
吸收:雷洛昔芬在口服后迅速吸收,口服剂量的大约60%被吸收。进入循环前被大量葡糖醛化。绝对生物利用度为2%。达到平均最大血浆浓度的时间取决于雷洛昔芬和其葡糖醛化代谢物全身内转换和肠肝循环。
分布:雷洛昔芬在全身广泛分布。分布容积不依赖与剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合(98-99%)。
代谢:雷洛昔芬大量参与首过代谢为葡糖醛基结合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未检出其他代谢物。雷洛昔芬包含低于其结合浓度的1%和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平,血浆半衰期为27.7小时。
通过单次用药的结果推测多次用药的药代动力学。增加雷洛昔芬的剂量导致血浆时间浓度曲线下面积(AUC)增加的比例轻度下降。
排泄:服入体内的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物的绝大部分在5日内排泄,主要通过粪便,经尿排出的部分少于6%。
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(实习编辑:卢锦锐)
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