美沙拉秦栓与炎性肠道组织直接作用,并不通过吸收产生药理作用。那么,哪些人群不适宜使用美沙拉秦栓?
美沙拉秦栓为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓,适用于治疗溃疡性结肠炎,包括急性发作和复发;治疗克罗恩氏病急性发作。
美沙拉秦栓的不适宜人群为:对水杨酸类或其代谢成分、活性成分过敏者;严重肝、肾功能不全者;胃和十二指肠溃疡者。
美沙拉秦栓的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制Shiite通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。大鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦栓低剂量(120mg/kg.d)和中剂量(240mg/kg.d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;高剂量(360mg/kg.d)组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。动物研究表明,美沙拉秦栓无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。
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(实习编辑:陈广海)
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