利培酮口腔崩解片是西药而不是中成药,化学成分有利培酮,化学名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。主要代谢物为 9- 羟基利培酮,同样具有药理活性。
利培酮口腔崩解片为苯并异恶唑衍生物,是新一代抗精神病药。其活性成分利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5-羟色胺能的5- HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂的阴性症状的情感症状。
最近经多项相关临床试验发现,应用利培酮口腔崩解片治疗情感性障碍、少年儿童抽动秽语综合征(Tourette 综合征)、精神发育迟滞的行为紊乱和迟发性运动障碍(TD)也有较好疗效。
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(实习编辑:刘志荣)
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