富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物,合用,治疗HIV-1感染。关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息:富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。那么,服用韦瑞德会导致乳酸性酸中毒?
韦瑞德的主要成分为富马酸替诺福韦二吡呋酯。替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。
另外,在本品的警告中可以了解到:单独使用核菅类似物治疗或联用其它抗逆转录病毒药物治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告,包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。在有已知肝病危险因素的患者中给予核苷类似物时要特别注意;然而,在没有已知危险因素的患者中也曾经有病例报告。任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性(可能包括肝肿大和脂肪变性,即便转氨酶没有显著升高),应当暂停富马酸替诺福韦二毗呋酯治疗。
而且本品的不良反应也有说明,本品常见的不良反应包括:轻至中度的胃肠道不适(常见的有腹泻、恶心、呕吐和胃肠胀气);代谢系统的低磷酸酶血症(1%发生率)、血清磷酸盐轻至中度下降(研究中24周时本品组为12%,对照组为7%,58周时本品组为15%)。有发生乳酸性酸中毒的危险。
由此可知,服用本品是由发生乳酸性酸中毒的危险的。
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(实习编辑:叶燕玲)
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