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地氯雷他定片的药理作用有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/11 12:18:21
    导读:地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次服药间隔一致。

地氯雷他定片为薄膜衣片,除去薄膜衣后呈白色或类白色片。主要成份为地氯雷他定。那么,地氯雷他定片的药理作用有什么呢?

地氯雷他定片口服吸收好,约3小时后达到最高血药浓度,其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中中等程度结合(83%-87%)。

地氯雷他定片用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡,健忘及晨起面部肢端水肿。

地氯雷他定片的药理作用:地氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,起效快,作用强,为氯雷他定主要的活性代谢产物。具有选择性的挂号抗外周H1受体作用,其外周H1受体的亲和力较氯雷他定强,抑制各种过敏性致炎的化学介质释放。本品与豚鼠组织上H1受体的结合活性也比氯雷他定强3.6倍。拮抗人支气管平滑肌细胞H1受体也较氯雷他定强。抑制组胺诱导的小鼠足浮肿较氯雷他定强10倍。本品具有拮抗M1和M3受体的作用,但不拮抗M2受体,这表明本品具有选择性搞胆碱活动。本品无致突变、无致畸形作用。

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(实习编缉:钟燕冰)

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