头孢羟氨苄片主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等对头孢羟氨苄敏感的细菌引起的呼吸道、皮肤软组织、口腔、消化道等感染性疾病和中耳炎等。那么,头孢羟氨苄片的药代动力学是什么呢?
头孢羟氨苄片为白色或类白色片。主要成份是头孢羟氨苄。化学名:(6R,7R)-3-甲基-7-【(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基】-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环【4.2.0】辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
头孢羟氨苄片的药代动力学是:空腹口服本品0.5g后达峰时间为1.5小时,血药峰浓度为16mg/L,12小时尚有微量,消除半衰期为1.5小时。食物对血药峰浓度和消除半衰期无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后二者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的血药峰浓度分别为16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小时后血药浓度分别为5mg/L、1mg/L和1mg/L,消除半衰期分别为1.27小时、0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20%和17%。
口服本品1g后2~5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg),骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血药浓度为低。本品可通过胎盘,也可进入乳汁。口服本品1g后1~5小时,前列腺中浓度为12.2mg/kg。24小时尿中排出给药量的86%。本品能为血液透析所清除。
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(实习编辑:黄翠宁)
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