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盐酸非索非那定片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/4 13:10:31
    导读:盐酸非索非那定片,是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组按药物。盐酸非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。

盐酸非索非那定片(莱多菲),吸收迅速,健康男性志愿者单次服用120mg盐酸非索非那定,平均血药浓度达峰时间为2.6小时。健康志愿者单次服用60mg时,盐酸非索非那定最大血浆浓度为131ng/ml。那么,盐酸非索非那定片的药理毒理是怎样?

盐酸非索非那定片用于缓解成人和6岁及6岁以上年龄儿童的季节性过敏性鼻炎症状,这些症状包括打喷嚏,流鼻涕,鼻/腭/喉部发痒、眼睛发痒/水肿/发红,也适用于治疗成人和6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状。

盐酸非索非那定片的药理毒理是:

盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组按药物。盐酸非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中,没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用,也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。对QTC的影响:狗口服盐酸非索非那定一天两次,剂量30mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍),家兔静脉注射10mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍),给药1小时,没有出现QTC延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到1×10-5M)均未见明显影响。

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(实习编辑:李嘉颖)

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