西咪替丁片为白色片或加有着色剂的淡蓝色或浅灰绿色片。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征。药物相关的血清转氨酶水平升高、血肌酐升高偶有所见等。口服,一次0.2~0.4g,一日0.8~1.6g。组胺H2受体阻滞药。
那么,西咪替丁片服用后有怎样的药代动力学?
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44ug/ml,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑以外),在肝脏内代谢,主要经肾排泄。24小时后口服量的约48%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。本品可经血液透析清除。
肾功能正常时半衰期(t1/2)为2小时,肌酐清除率在20~50ml/分,半衰期(t1/2)为2.9小时,当<20ml/分时为3.7小时,肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。
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(实习编辑:李曲红)
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