秋水仙碱片中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒,又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。
那么,秋水仙碱片有什么优势?
秋水仙碱片的优势是口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。
秋水仙碱片的药理作用是秋水仙碱通过:
1和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;
2抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;
3抑制局部细胞产生白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12~24小时起效,90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。急性毒性试验结果:大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg;小鼠静脉注射LD50为4.13mg/kg。
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(实习编辑:陈惠平)
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