来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份为来氟米特。化学名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异唑-4-甲酰胺。那么,来氟米特片的药代动力学是怎样呢?
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。
来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。不良反应主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。
来氟米特片的药代动力学:本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物,口服后6~12小时内的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆浓度分别为4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
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(实习编缉:张桂平)
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