门冬酰胺片和甲氨蝶呤同用有什么作用？

来源：方舟健客发布时间：2014/10/30 10:28:37

导读：

门冬酰胺片用于乳腺小叶增生的辅助治疗。甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。那么，门冬酰胺片和甲氨蝶呤同用有什么作用？

甲氨蝶呤用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。

门冬酰胺片肿瘤患者静脉给药后血浆半减期为8～30h，半减期似不受单次或多次给药的剂量的影响。静脉给药后的血浆起始浓度与使用剂量有关，每日用药可引起血浆药物浓度蓄积性增加。本品从血管扩散到血管外间隙和细胞外间隙较慢。可在淋巴液中测出，脑脊液中浓度仅为血浆的1％。尿液中仅存在微量。肌肉注射后14～24h血药浓度达峰值，血浆半减期为39～49h。门冬酰胺片不能通过血脑屏障，注射后以肝、肾组织含量最高，尿中测不到门冬酰胺酶。

门冬酰胺片与甲氨蝶呤同用时，门冬酰胺片可通过抑制细胞复制的作用而阻断甲氨蝶呤的抗肿瘤作用。有研究说明如门冬酰胺酶在给甲氨蝶呤9—10日前应用或在给甲氨蝶呤后24小时内应用，可以避免产生抑制甲氨蝶呤的抗肿瘤作用，并可减少甲氨蝶呤对胃肠道血液系统的副作用。

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（实习编辑：孙媛媛）

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