恩他卡朋片(珂丹)的化学名为(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺分子式:C14H15N3O5分子量:305.28。那么,恩他卡朋片(珂丹)的药理毒理是什么?
【药理毒理】
1.本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。
2.本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。
3.本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。临床研究在两项Ⅲ期双盲研究中,对共376名帕金森症剂末运动波动的患者在给予左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时,分别给予恩他卡朋或安慰剂。
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(实习编辑:林炳扬)
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