草酸艾司西酞普兰片(来士普)为椭圆形、白色薄膜衣片。化学名为S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐结构式：分子式：C20H21FN2O·C2H2O4分子量：414．42。那么，草酸艾司西酞普兰片(来士普)的药代动力学是什么？

【药代动力学】

吸收口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，来士普的绝对生物利用度约为80%。分布口服给药后的表观分布容积（Vα，β/F）约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。代谢草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450（CYP）2C19酶代谢，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（Cloral）约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，来士普及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性，大约在一周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L（范围：20至125nmol/L）。老年患者（＞65岁）与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者，西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍（83小时：37小时），其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性，因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚，因而对这些结果应谨慎理解。肾功能降低者在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLCR10-53ml/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。多态性已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者，草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍，而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。

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（实习编辑：林炳扬）