盐酸舍曲林片(左洛复)的药代动力学是什么？

盐酸舍曲林片(左洛复)为白色薄膜衣片，片芯也为白色。化学名为（1S,4S）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐分子式：C17H17Cl2N?HCl分子量：342.7。那么，盐酸舍曲林片(左洛复)的药代动力学是什么？

【药代动力学】

1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。

2、舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

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（实习编辑：林炳扬）