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盐酸文拉法辛缓释片的药理毒理有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/26 15:13:21
    导读:食物对盐酸文拉法辛缓释片与单胺氧化酶抑制剂合用将产生严重的甚至是致命的副作用。那么,盐酸文拉法辛缓释片的药理毒理有哪些?

食物对盐酸文拉法辛缓释片与甲氰咪呱合用,可使文拉法辛清除率降低。那么,盐酸文拉法辛缓释片的药理毒理有哪些?下面让小编为你介绍吧。

盐酸文拉法辛缓释片的药理毒理有:

药理作用:非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。

遗传毒性:文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性,大鼠微核试验结果为阳性。

生殖毒性:按mg/m[sup]2[/sup]推算(以下同),雄性大鼠经口给药剂量达最大推荐人用剂量的2倍时,未见对生育力的影响。大鼠和家兔妊娠和哺乳期间经口给药,剂量分别为最大推荐人日用剂量的2.5倍和4倍时,未见畸形,但可见大鼠幼仔体重减轻、死产率增加、哺乳前5天死亡幼仔数增加。动物死亡原因不明,对幼仔死亡的无影响剂量为最大推荐人日用剂量的0.25倍。

致癌性:小鼠经口给予文拉法辛剂量高达120mg/kg/天(最大人推荐剂量的1.7倍)连续18个月,大鼠经口给予文拉法辛剂量高达120mg/kg/天(雄性大鼠和雌性大鼠的文拉法辛血药浓度分别为最大推荐人用剂量时人血药浓度的1倍和6倍,但O-去甲基文拉法辛水平低于人体)连续24个月,未见肿瘤发生率增加。

相信广大读者在通过小编以上详细的介绍下,对该药物有了一定的了解。在此,方舟健客提醒大家:一定要按照药物的用法用量和注意事项使用药物,以防万一。如需购买,可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,方舟健客上药店让您享受全新购买体验。

(实习编辑:卢锦锐)

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