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骨化三醇胶丸(罗盖全)的药代动力学是什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/23 8:42:19
    导读:骨化三醇胶丸(罗盖全)适用于绝经后和老年性骨质疏松;慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良;手术后甲状旁腺功能低下;自发性甲状旁腺功能低下等。

骨化三醇胶丸(罗盖全)的主要成分为骨化三醇。化学名为9,10-开环胆甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇。它为胶丸,内含黄色或淡黄色的油状液体。那么,骨化三醇胶丸(罗盖全)的药代动力学是什么呢?

【药代动力学】

活性成分的一般性质:吸收:骨化三醇在肠道内被迅速吸收,口服单剂本品0.25~1.0ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。分布:单剂量口服本品0.5ug2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml,4小时后降至53.0±6.9pg/ml,8小时后降至50.0±7.0pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml,24小时后降至41.5±5.1pg/ml。在血液转运过程中,骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想,外源性骨化三醇通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。代谢:已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物,各有不同的维生素D的活性。1a,25-二羟-24-氧代-维生素D3、1a,23,25-三羟-24-氧代-维生素D3、1a,24R,25-三羟基维生素D3、1a,25R=二羟基维生素D3-26,23S-26-三羟维生素D3、1a,25=二羟-23-氧代-维生素D3、1a,25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1a-羟基-24,25,26,27-四去甲维生素D3。排泄:血中骨化三醇消除半衰期为3-6小时,但单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后,24小时内,大约27%的放射活性在粪便中发现,大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇,24小时内大约10%的放射活性在尿中发展。静脉使用放射标记骨化三醇第6天,尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。b)病人的特性:肾病综合症或血液透析的病人中,骨化三醇血药浓度降低,达峰时间延长。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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(实习编辑:林博)

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