酒石酸美托洛尔片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病。那么,酒石酸美托洛尔片药理毒理是怎样的?
酒石酸美托洛尔片属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。
I度或Ⅲ度房室传导阻滞、失代偿性心衰(肺水肿,低灌注或低血压)持续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者;有临床意义的窦性心动过缓,病态窦房结综合征、心源性休克;末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。美托洛尔不可用于那些患者怀疑的急性心肌梗死,表现为心率<45次/分钟,P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。对本品中任一成份过敏者禁用。
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(实习编辑:文敏惠)
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