消旋卡多曲颗粒为白色或类白色颗粒,气芳香,味微甜。用于作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。那么,消旋卡多曲颗粒的毒理研究是怎样呢?
消旋卡多曲颗粒在体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。放射标记法研究发现,消旋卡多曲颗粒主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。
消旋卡多曲颗粒可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。
消旋卡多曲颗粒的毒理研究:有文献报道,灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月,未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用药期间及停药后,未发现有毒性反应。
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(实习编缉:张桂平)
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