托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2—16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。那么,托吡酯片用于有癫痫病史患者是怎样呢?
由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同,它可能是调节苯丙二氮不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1-200μM范围内与浓度相关。1-10μM为产生最小作用的浓度范围。
托吡酯片对于有或无癫痫发作或癫痫病史的患者,包括本品在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使癫痫发作和发作频率增加的可能性减至最低。在临床试验中,成人癫痫患者每周减量50-100mg/日,预防偏头痛剂量达100mg/日时,成人每周减量25-50mg/日。在儿童的临床试验中,本品在2-8周内逐渐停药。临床上如需快速停药,建议进行适当监测。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。
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(实习编缉:钟燕冰)
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