头孢羟氨苄颗粒有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者及有肾功能减退者应慎用。那么，头孢羟氨苄颗粒的药代动力学是怎样的？

药代动力学：

空腹口服本品0.5g后达峰时间为1.5小时，血药峰浓度为16mg/L，12小时尚有微量，消除半衰期为1.5小时。食物对血药峰浓度和消除半衰期无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的血药峰浓度分别为16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小时后血药浓度分别为5mg/L、1mg/L和1mg/L，消除半衰期分别为1.27小时、0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20％和17％。口服本品1g后2～5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg)，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23％、31％和43％。胆汁中浓度一般较血药浓度为低。本品可通过胎盘，也可进入乳汁。口服本品1g后1～5小时，前列腺中浓度为12.2mg/kg。24小时尿中排出给药量的86％。本品能为血液透析所清除。

头孢羟氨苄颗粒为头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌有较好的抗菌作用，对革兰氏阴性菌和部分厌氧菌亦有一定的抗菌活性。本品对除肠球菌外的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有较好的抗菌作用，如产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品敏感；本品对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较头孢氨苄为强。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

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（实习编辑：谢秀齐）