炔雌醇环丙孕酮片(达英-35)可用于口服避孕。也可用于治疗妇女雄激素依赖性疾病,妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素表现。那么,炔雌醇环丙孕酮片的主要成分是什么?
炔雌醇环丙孕酮片(达英-35)为复方制剂,其组份为2mg醋酸环丙孕酮和0.035mg炔雌醇。为浅黄色包衣片,除去包衣后显白色或类白色。
醋酸环丙孕酮吸收:口服醋酸环丙孕酮后吸收迅速而且完全。单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度15ng/ml。生物利用度约为88%。分布:醋酸环丙孕酮几乎专一性地与血清白蛋白结合。血药总含量中仅有3.5%-4.0%以游离类固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。酸环丙孕酮的表现分布容积约为986+/-437L。代谢:醋酸环丙孕酮几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β-0H-CPA,它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。血清清除率约为3.6ml/min/㎏。清除:醋酸环丙孕酮血清水平分两个时相下降,分别以半衰期0.8小时和2.3-3.3天为特征。部分醋酸环丙孕酮以原型排泄。代谢物以1∶2的比率从尿和胆汁排出。代谢物排泄半衰期约为1.8天。稳态:醋酸环丙孕酮的药代动力学不受SHBG水平影响。每天服药,血药水平在后半个治疗周期会上升约2.5倍,达到稳态。
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(实习编辑:孙媛媛)
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