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甲巯咪唑片的药代动力学有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/14 13:45:37
    导读:甲巯咪唑片为硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联。

甲巯咪唑片用于甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药,以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。那么,甲巯咪唑片的药代动力学有什么呢?

甲巯咪唑片为硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。

甲巯咪唑片的不良反应:常出现的是各种程度的皮肤过敏反应(瘙痒、发红、皮疹)。它们常为轻度反应,并且往往在继续治疗的过程中消退。个别病例会出现扩散性皮炎的严重反应。血细胞计数的改变(粒细胞缺乏)见于0.3-0.6%的病例。它们常表现为口腔粘膜和咽部炎症、发热、形成疖。一旦出现任何有关的症状,特别是在治疗的开始几星期,患者应立即停止服用本品,并与医生联系进行血细胞计数检查。这些症状也可能在治疗开始后数周或数月出现。在大多数情况下,它们能自然恢复等。

甲巯咪唑片的药代动力学:本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约70-80%,广泛分布于全身,集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,T1/2约3小时,其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75-80%经尿排泄,易通过胎盘并能经乳汁分泌。

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(实习编缉:张桂平)

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