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克拉霉素缓释片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/14 11:03:55
    导读:克拉霉素缓释片属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。

克拉霉素缓释片的主要成份为克拉霉素,化学名称:6-O-甲基红霉素。那么,克拉霉素缓释片的药代动力学是怎样?

克拉霉素缓释片属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外,其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性,对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。体外药效学研究结果表明,克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体,杀灭幽门螺杆菌,其中性条件下的活性强于酸性条件下。

克拉霉素缓释片适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:上下呼吸道感染:如支气管炎、肺炎、咽炎、窦炎等及皮肤及软组织的轻中度感染:如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

克拉霉素缓释片的药代动力学:本品为缓释制剂,口服后在胃肠道缓慢释放。单剂口服本品0.5g后4.2小时达血药峰浓度。本品与克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。克拉霉素在体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布,组织中药物浓度通常较血清中高数倍。约40%的给药剂量随尿排出,30%随粪便排出。

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(实习编缉:邵泽妹)

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