克拉霉素缓释片的主要成份为克拉霉素,化学名称:6-O-甲基红霉素。用于下呼吸道感染:如支气管炎、肺炎等。那么,克拉霉素缓释片与HMG-CoA还原酶抑制剂合用如何呢?
克拉霉素缓释片为缓释制剂,口服后在胃肠道缓慢释放。单剂口服克拉霉素缓释片0.5g后4.2小时达血药峰浓度。本品与克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。
克拉霉素缓释片在体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布,组织中药物浓度通常较血清中高数倍。约40%的给药剂量随尿排出,30%随粪便排出。
克拉霉素缓释片与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度,导致Q-T间期延长,心律失常如室性心动过速、室颤和峰值扭转。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。
大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血药浓度,时伴心律失常如Q-T间期延长,室性心动过速、室颤和峰值扭转。对14名健康受试者的研究发现,克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血药浓度升高2~3倍,导致Q-T间期延长,但无任何临床症状。阿司咪唑与其它大环内酯同时给药时也曾观察到相似反应。有上市后报道,当克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用时有扭转峰值现象发生。使用克拉霉素治疗时应监测这些药物的血药浓度。
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(实习编缉:邵泽妹)
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