卡维地洛片用于轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。那么,卡维地洛片的禁用人群有什么呢?
卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。
卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。卡维地洛片的禁用人群是:
1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者。
2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态。
3.二度或三度房室传导阻滞。.
4.病态窦房结综合症。
5.心源性休克。
6.严重心动过缓。
7.临床严重肝功能不全患者。
8.对本品过敏者禁用。
9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。
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(实习编缉:陈志东)
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