双醋瑞因胶囊为硬胶囊,内容物为黄色颗粒。主要成份为双醋瑞因。化学名:4,5-二乙酰-9,10-二氢-9,10-二氧-2-蒽羧酸。那么,双醋瑞因胶囊的毒理研究是怎样呢?
双醋瑞因胶囊在动物和人体内,口服的安必丁在进入体循环前经脱乙酰基作用成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,安必丁表观生物利用度为35%-56%。
双醋瑞因胶囊的禁忌:本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适(尤其是过敏性结肠)的患者,必须考虑使用安必丁的益处及相对风险。
双醋瑞因胶囊的毒理研究:小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍,狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍(按体表面积给药量计算)亚急性、慢性和胎儿毒性试验,生育力试验,围产期和产后毒性试验,致癌和致畸试验均表明本药具有良好的安全性。
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(实习编缉:陈志方)
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