非那雄胺片(保列治)的主要成分为非那雄胺。化学名：N-(1，1-二甲基乙基)-3-氧-4-氮杂-5α-甾-1-烯-17&beta。它为异形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，非那雄胺片(保列治)的药代动力学是什么呢？

【药代动力学】

男性单剂量口服给予14C-非那雄胺后，给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄，总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物，在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相对于单剂量静脉注射相关剂量，非那雄胺的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。非那雄胺在给药后2小时左右达到最大血浆浓度，在给药6-8小时后完全吸收。非那雄胺的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。非那雄胺血浆清除率和分布容积分别约为165ml/min和76L。重复给药试验证实非那雄胺随时间推移有少量缓慢蓄积。每天给药5mg后，非那雄胺血浆浓度的稳态谷值为8-10ng/mL，且持续稳定一段时间。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。随着年龄的增加，半衰期也延长，18-60岁男性的平均半衰期约为6小时，70岁以上男性的平均半衰期约为8小时。这一发现没有临床显著性，因此不用减低剂量。伴有慢性肾功能障碍(肌酐清除率在9-55mL/min范围内)的病人，单剂量给予14C-非那雄胺后的分布与健康志愿者没有差别。蛋白结合在肾功能障碍的患者体内也没有改变。部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加，而相应地尿液排泄减少。伴有肾功能损害的非透析病人不需调整药量。服用非那雄胺7-10天后病人的脑脊液(CSF)中可回收到非那雄胺，但药物不是主要集中在CSF中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中，非那雄胺5ug对血循环中的DHT水平没有影响，而精液中非那雄胺的量比这一剂量还要少50-100倍(见动物毒理学，发育毒性)。

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（实习编辑：林博）