塞来昔布胶囊用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊的致畸作用是怎样呢?
塞来昔布胶囊是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
塞来昔布胶囊的不良反应:在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为:1%,但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
塞来昔布胶囊的致畸作用:妊娠期分级C级。在口服剂量150mg/kg/day时(按AUC0-24计,暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的2倍相当),可观察到胚胎异常的发生率增加,如:肋骨融合,胸骨节融合和胸骨节畸形。在两项关于大鼠的研究中,其中一项研究发现在口服剂量30mg/kg/天时(按AUC0-24计,暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的6倍相当),有剂量依赖的膈疝发生的增加。没有妊娠妇女应用本品的研究。只有当考虑潜在的益处大于对胎儿的危害时才可考虑在妊娠期使用本品。
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(实习编缉:陈志方)
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