格列吡嗪控释片的药代动力学是怎样？

格列吡嗪控释片为白色薄膜衣片，除去包衣后显红棕和浅红色双层片芯。用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者等。那么，格列吡嗪控释片的药代动力学是怎样？

格列吡嗪控释片的药代动力学是：

格列吡嗪控释片主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

格列吡嗪控释片的药代动力学：本品为按照特殊的胃肠道治疗系统（GITS）设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀，格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分（格列吡嗪），可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天。

药物选择须慎重，建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等，这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药，请在专业的医师或执业药物指导下使用。方舟健客药房，为您提供重大慢性疾病用药、饮食护理信息。如果你对本产品还有别的疑问，欢迎拨打方舟健客全国免费服务电话：400-086-5111。

（实习编缉：陈志东）