盐酸可乐定片的药代动力学是怎样的呢？

盐酸可乐定片用于高血压（不作为第一线用药）；高血压急症；偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。那么，盐酸可乐定片的药代动力学是怎样的呢？

盐酸可乐定片的药代动力学是：

盐酸可乐定片直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

盐酸可乐定片的药代动力学：本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

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（实习编缉：钟丽冰）