沙丁胺醇气雾剂为选择性β2-受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2-受体,有较强的支气管扩张作用。气雾吸入时对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小。
那么,沙丁胺醇气雾剂的代谢过程是如何的?
沙丁胺醇不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故本品口服是有效的,沙丁胺醇气雾剂起效快但作用持续时间较短。口服生物利用度为30%左右,服后15~30分钟生效,1小时左右作用达高峰,可持续4-6小时。吸入后5-15分钟见效,持续3-5小时。Ad为1L/kg。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%左右。
口服沙丁胺醇大部分在肠道和肝脏代谢,沙丁胺醇气雾剂吸入给药后,10-20%进入下呼吸道,沙丁胺醇气雾剂吸入后进入循环的原形药物少于5%,其他则沉积在雾化器中和口腔中并可吞咽进入消化道。
进入呼吸道的部分可吸收入血未经代谢进入体循环,经肝脏代谢以硫酸苯酯原形经肾排出体外。进入消化道的部分经吸收后可经过肝脏的首过效应代谢成为硫酸苯酯,最终也经肾脏排出体外。
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(实习编辑:陈惠平)
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