甲磺酸伊马替尼胶囊的主要成份为甲磺酸伊马替尼。化学名:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。那么,服用甲磺酸伊马替尼胶囊会引起全身性异常吗?
甲磺酸伊马替尼胶囊的全身性异常是:
甲磺酸伊马替尼胶囊平均绝对生物利用度为98%,口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%,Tmax延长),AUC略减少(7.4%)。甲磺酸伊马替尼胶囊在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。
甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
按系统器官分类及发生的频度,将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见>10%,常见>1%≤(smallerthanorequalto)10%,偶见>0.1%≤(smallerthanorequalto)1%,罕见>0.01%≤(smallerthanorequalto)0.1%,非常罕见≤(smallerthanorequalto)0.01%(CIOMS分类法)。
甲磺酸伊马替尼胶囊的全身性异常:很常见:水潴留(10%)和周身浮肿(两者共51%)。常见:发热、疲劳、乏力、畏寒和体重增加。不常见:不适、出血和体重减轻。
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(实习编缉:钟燕冰)
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