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利培酮片的药动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/9/22 18:18:18
    导读:利培酮片口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。

利培酮片用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想等)。那么,利培酮片的药动力学是怎样?

利培酮片的药动力学是:

利培酮片口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。

利培酮片用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。

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(实习编缉:钟燕冰)

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