恩他卡朋片为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。主要成份为恩他卡朋。那么,恩他卡朋片的药物分布是怎样呢?
恩他卡朋片的药物分布是:
恩他卡朋片属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。恩他卡朋片通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。恩他卡朋片主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关、而体现了COMT抑制作用的可逆性。
恩他卡朋片的药物分布:从胃肠道吸收后,本品迅速分布于外周组织,分布容积为20L。约92%的药物在期清除,清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min.本品与血浆蛋白广泛结合,主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度,本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。
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(实习编缉:邵泽妹)
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