盐酸司来吉兰片单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间。那么,盐酸司来吉兰片的药代动力学是怎样呢?
盐酸司来吉兰片的药代动力学是:
盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。
盐酸司来吉兰片的药代动力学:本药迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达血药浓度的高峰。生物利用度低,仅平均10%的原型药物在循环系统内(个体差异大)。本药是亲脂性,略带碱性,可迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后,其分布体积约500公升。在治疗剂量下,本品约有75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人类一次及多次用药后,可在血浆及尿液探测到这三种代谢物。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄,15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。
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(实习编缉:陈志方)
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