西洛他唑片为白色或类白色片。用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。那么,服用西洛他唑片后的血药浓度是怎样呢?
西洛他唑片的血药浓度是:
西洛他唑片不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素,对慢性动脉闭塞患者,采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量,使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高,并改善间歇跛行。
西洛他唑片改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。西洛他唑及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDEⅢ抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
西洛他唑片的血药浓度:给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/ml。血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUC分别为空腹时的2.3倍和1.4倍。
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(实习编缉:钟燕冰)
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