苯溴马隆片的主要成份为苯溴马隆。化学名:(3,5-二溴-4-羟基苯基)(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮。那么,苯溴马隆片的药理毒理是怎样?
苯溴马隆片的药理毒理是:
苯溴马隆片为白色或淡黄色结晶性粉未,无味,易溶于丙酮及氯仿,微溶于乙醇,不溶于水。熔点151℃。用于原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。苯溴马隆片口服易吸收,其代谢产物为有效型,服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%。4~6h血药浓度达峰值。本品在肝内卤化为苯塞隆和澳苯塞隆,部分与葡萄糖醛酸结合,主要经肠道徘泄,小部分经肾排泄。
苯溴马隆片的药理毒理:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。毒理研究:据报道,大鼠长期口服[50mg/kg/日(约为临床用量17倍),104周],有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体干细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。也有文献根据10年的治疗经验认为,本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的,适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。
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(实习编缉:叶铠)
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