来氟米特是一种新型的免疫抑制剂,通过抑制二氢乳酸脱氢酶及酪氨酸激酶的活性,阻断嘧啶的从头合成途径,影响DNA的合成,进而抑制淋巴细胞活化及由此导致的免疫反应。那么,来氟米特片(爱若华)的药代动力学是怎样的呢?
来氟米特是一种新型的免疫抑制剂,目前已被广泛应用于治疗类风湿性关节炎,也有学者将其用于治疗系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎,但在其他肾小球疾病中应用,尚处于探索阶段。
来氟米特片(爱若华)的药代动力学是:
本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
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(实习编辑:卢梦婷)
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