托吡酯片的主要成份为托吡酯。用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。那么,托吡酯片的用法用量有什么呢?
托吡酯片的用法用量是:
对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。片剂不要拈碎。本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中,已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性,在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出,剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。应用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。进食与否皆可服用本品。
1.成人(17岁及以上):作为加用治疗,推荐本品日总量为400mg/日,分2次服用。日剂量200mg/日的疗效不一致且低于400mg/日的疗效。推荐治疗从50mg/日开始,逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于1600mg的研究。推荐的托吡酯剂量调整速度:
(1)第一周:早晨无,晚上50mg。
(2)第一周:早晨50mg,晚上50mg。
(3)第一周:早晨50mg,晚上100mg。
(4)第一周:早晨100mg,晚上100mg。
(5)第一周:早晨100mg,晚上150mg。
(6)第一周:早晨150mg,晚上150mg。
(7)第一周:早晨150mg,晚上200mg。
(8)第一周:早晨200mg,晚上200mg。
2.2~16岁儿童患者:作为加用治疗,推荐本品日总量为5~9mg/kg/日,分2次服用。剂量调整应在第1周从25mg开始(或更少,根据剂量范围1~3mg/kg/日),在晚间服用。然后每间隔1或2周加量1~3mg/kg/日(分2次给药)直到达到最佳的临床效果。剂量的调整应根据临床效果进行。当撤出其它合用的抗癫痫药物而转用托吡酯单药治疗时,应考虑撤药对癫痫控制的影响。除非因安全性考虑要快速撤出其它抗癫痫药物,一般情况下,应缓慢撤药,建议每2周约减掉1/3的药量。当撤出酶诱导类药物时,托吡酯血药浓度会升高,出现临床症状时,应降低托吡酯的服用量。
1.成人(17岁及以上)剂量调整应从每晚25mg开始,服用1周。随后,每周或每2周增加剂量25~50mg,分2次服用。如果患者不耐受,应调整剂量方案,或降低剂量增加量,或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。成人托吡酯单药治疗,推荐日总量为100mg,最高为500mg。部分难治型癫痫患者可以耐受每日1000mg剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。
2.2~16岁儿童患者:剂量调整应从每晚0.5~1mg/公斤给药开始,服用1周后,每间隔1~2周递增0.5~1mg/公斤/日(分2次服用)。如果儿童不耐受,应调整剂量方案,或降低剂量增加量,或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。本品单药治疗,推荐日总量为3~6mg/公斤/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者,日剂量曾达到过500mg/日。
3.肾功能受损患者:推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率<70ml/min/1.73m2)服用通常成人剂量的一半。这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。
4.进行血液透析的患者:托吡酯以正常人4~6倍的速度经血液透析清除,因此,延长透析时间可能会导致托吡酯浓度降至维持其抗癫痫疗效所需的浓度以下。为避免血液透析时托吡酯血浆浓度迅速下降,可能需补充托吡酯剂量。实际上,剂量调整应考虑,
(1)透析时间。
(2)透析系统的清除速度。
(3)透析患者肾脏对托吡酯有效的清除率。
5.肝病患者:托吡酯在肝受损患者体内的清除可能降低,此类患者应慎用本品。
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(实习编缉:陈志方)
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