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盐酸洛非西定片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/9/5 10:39:33
    导读:阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症。

盐酸洛非西定片为白色片。主要成份为盐酸洛非西定。化学名:(±)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,盐酸洛非西定片的药代动力学是怎样?

盐酸洛非西定片的药代动力学是:

盐酸洛非西定片为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用。阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。

盐酸洛非西定片的药代动力学:用14C盐酸洛非西定在人的研究证明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax约在2~5小时,Cmax相当于2.6~4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2??为1.3~3.7小时,消除相t1/2为9~18.3小时。吸收后的药物,原形由尿中排出的平均为12%(5~20%),12小时内可排出48%,48小时内能排出80%,由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢,其中主要代谢产物为2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80~90%的药物与血浆蛋白结合。

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(实习编缉:陈志东)

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