阿仑膦酸钠片(福善美)属于处方药，用法用量是口服，每日早餐前至少30分钟空腹用200ml温开水送服，一次10mg，一日1次。是首个获得美国食品与药物管理局(FDA）批准用于治疗绝经后骨质疏松症的双膦酸盐类药物，也是第一个被美国FDA批准用于治疗男性骨质疏松症的药物。

那么，阿仑膦酸钠片的药代动力学怎样？

吸收

以静脉剂量作参考，空腹及标准早餐前2小时给予阿仑膦酸钠5-70mg，其平均口服生物利用度在女性为0.64%，在男性口服10mg为0.6%，两者相似。如果在标准早餐前1或1.5小时给药，其生物利用度在两性有类似下降（约40%）。骨质疏松研究证明，在每天第一次进食或喝饮料前至少30分钟给予该品才发挥作用。

如果在标准早餐后2h或2h以上给药，其生物利用度可以忽略不计。阿仑膦酸钠与咖啡或桔汁同服可使其生物利用度下降约60%。

对健康者来说，口服给予泼尼松（20mg每天三次，连用5天）对阿仑膦酸钠的口服生物利用度的影响没有临床意义（平均增加20-44%）。

对于4-16岁的成骨不全（osteogensisimperfecta,OI）患儿，其口服生物利用度与成人类似（见【儿童用药】）。

分布

研究表明，静脉给予大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg后，其瞬间分布于软组织，但接着迅速再分布于骨组织或通过尿排泄。其在人体内的平均稳态分布容积，除了骨组织外，至少为28L。口服给予治疗剂量的阿仑膦酸钠由于其在血浆内的浓度过低，难以进行检验分析（小于5ng/ml）。其血浆蛋白结合率约为78%。

代谢

还没有证据表明阿仑膦酸钠在动物或人体内代谢。

清除

一次性静脉给予C14标记的阿仑膦酸钠发现，约50%的放射活性在72小时内由尿排泄，粪便中没有或只有很少量的放射性活性。一次性静脉给予10mg阿仑膦酸钠后测定其肾清除率为71ml/min，全身清除率不超过200ml/min。静脉给药后6小时内其血浆浓度下降95%以上。其在人体内的终末半衰期估计大于10年，这提示阿仑膦酸钠从骨骼中释放。

病人特征

临床前研究表明此药不在骨内沉积而迅速由尿排泄。在动物身上长期累积静脉给药35mg/kg没有发现骨吸收饱和的证据。尽管还没有临床资料，但肾功能受损时，和动物研究的结果一样，阿仑膦酸钠通过肾的清除很可能会下降。因此，当肾功能受损时，阿仑膦酸钠在体内的蓄积可能会增加（见[用法用量]）。

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（实习编辑：叶思敏）