直购热线
健客微信
健客微信

多巴丝肼片的药代动力学是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/9/2 23:46:43
    导读:多巴丝肼片(美多芭)与制酸药,特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药合用时,可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空缓慢的患者。那么多巴丝肼片(美多芭)的药代动力学是怎样的呢?

多巴丝肼片(美多芭)与制酸药,特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药合用时,可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空缓慢的患者。那么多巴丝肼片(美多芭)的药代动力学是怎样的呢?

多巴丝肼片(美多芭)是禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用的,但选择性单胺氧化酶B抑制剂(如司来吉兰和雷沙吉兰)和选择性单胺氧化酶A抑制剂(如吗氯贝胺)则不在禁止合用之列。本品可用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。

多巴丝肼片(美多芭)的药代动力学如下:

?1.吸收。左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型美多芭后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200mg左旋多巴)增加而成比例增加。摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭,左旋多巴的血浆浓度峰值降低30%,达峰时间有所延长,吸收程度降低15%。

2.分布。左旋多巴通过饱和转运系统穿过血脑屏障,不与血浆蛋白质结合,分布容积为57升。左旋多在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。与左旋多巴不同,治疗剂量的苄丝肼并不穿过血脑屏障,而主要集中在肾脏、肺、小肠和肝脏等部位。

3.代谢。左旋多巴通过两种主要途径(脱羧作用和O-甲基化)和两种次要途径(氨基转移作用和氧化作用)进行代谢。左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基苯乙酸。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。这种主要的血浆代谢产物的清除半衰期是15个小时,并可在使用治疗剂量美多芭的患者体内蓄积。与苄丝肼合并用药时,左旋多巴在外周的脱羧反应减少,反映为血浆中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平较高,以及血浆中儿茶酚胺(多巴胺,去甲肾上腺素)和酚羧酸(高香草酸和二羟基苯乙酸)的水平较低。苄丝肼在小肠粘膜和肝脏中通过羟基化作用生成三羧基苄基肼。这种代谢产物是一种有效的芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。

4.清除。在具有外周抑制作用的左旋多巴脱羧酶存在的情况下,左旋多巴的清除半衰期约为1.5个小时。在患有帕金森氏病的老年患者(65-78岁)中,清除半衰期略有延长(约延长25%)(参见特殊人群的药代动力学)。左旋多巴的血浆清除速率约为430ml/min。苄丝肼几乎可以通过代谢作用完全清除。代谢产物主要由尿液排泄(64%),小部分通过粪便排泄(24%)。

以上内容是对本品的简单介绍,如需要购买,可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,欢迎各位到方舟健客上药店选购本品。如果您还有什么疑问,可以登录方舟健客,我们有专业的医生为您解答。

(实习编辑:黄惠雅)

上一篇:更年宁产生耐药怎么办?       下一篇:多巴丝肼片对于什么疾病有治...

可能对你有用的产品

相关治疗医生更多 >>

    相关治疗医院更多 >>

    相关健康经验

    订购指南
    » 订购方式
    » 网上订购流程
    » 交易条款
    » 购物保障
    配送方式
    » 配送范围和收费
    » 商品签收注意
     
     
    支付方式
    » 货到付款
    » 第三方网上支付
    » 银行汇款
     
    售后服务
    » 退换货原则
    » 退货流程
    » 换货流程
    » 服务电话真伪查询
    帮助中心
    » 找回密码
    » 常见问题
    » 发票制度
    » 缺货信息登记
    方舟健客客服热线